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氯噻嗪的作用
功能与用途[1][2]
氯噻嗪是一种利尿剂,可使身体排出多余的水分。
利尿剂是通过增加尿液流量来调节水和盐排泄的必需治疗剂。
它们的作用是减少肾单位不同部位钠的重吸收,从而增加尿液和水中氯化钠的损失。
利尿剂的作用是基于对沿着肾单位长度的离子转运机制的干扰。
氯噻嗪钠被认为是充血性心力衰竭,肝硬化和皮质类固醇的辅助,以及与雌激素治疗相关的水肿。
由于各种形式的肾功能障碍,例如肾病综合征,急性肾小球肾炎和慢性肾衰竭,它也可用于水肿。
在高血压的治疗中,它已被证明是唯一的治疗剂,或者用于改善其他抗高血压药在更严重的高血压中的功效。
氯噻嗪在高血压中的作用机制被认为取决于其增加钠排泄和减少血容量的能力。
诱导负流体平衡的能力允许利尿剂用于治疗各种病症,特别是水肿和高血压。
此外,作为氯噻嗪的原料的氢氯噻嗪的合成使用氯噻嗪作为试剂,并且在有机酸和硼氢化试剂的作用下发生还原反应以形成粗氢氯噻嗪。
与现有的合成方法相比,它具有以下优点:一方面,硼氢化物用作还原剂,以减少氯噻嗪中的碳 - 氮双键形成氢氯噻嗪,它对环境更安全,更尊重,而废水和原料产品都不含难以去除的杂质,因此纯化难度低,产品纯度也提高一直。
准备[1][2]
步骤1:制备粗制氯噻嗪
将100克5-氯-2,4-二氨基苯胺悬浮在500毫升约98%的甲酸中。
将所得悬浮液加热至约90-100℃的温度。
在90-92℃下从固体悬浮液中沉淀出固体。
将悬浮液在相同温度下保持5小时。
将热悬浮液冷却至25-30℃,过滤得到的固体,然后用丙酮洗涤,得到94g氯噻嗪。
步骤2:氯噻嗪的纯化。
将90g氯噻嗪悬浮在900ml丙酮中。
将悬浮液加热至回流并在回流温度下加入270ml水,得到澄清溶液。
将溶液冷却至0-5℃的温度。
向冷却的溶液中加入270ml水以沉淀固体。
将悬浮液在该温度下保持2小时,过滤分离固体,然后用丙酮洗涤,得到55g氯噻嗪。
主要参考
[1]CN201810635373。
方法4A用于合成氢氯噻嗪。
[2]US20110263579,氯噻嗪和氯噻嗪 - sartite化合物的合成组合物
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Time:2019-09-10 09:53:16  编辑:admin
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